依西美坦如苏美阿诺新

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。Exemestane(又称FCE24304)是由Pharmacia&Upjohn公司开发的新一代不可逆甾体芳构化酶抑制剂，它不可逆地与芳构化酶结合，阻止芳构化酶产生雌激素，从而抑制某些乳腺癌细胞的生长。与同类药物Formestane相比，其口服活性有所提高。人和动物试验均显示口服Exemestane后，可维持对芳构化酶的显著而长效的抑制作用。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; 药理作用; 采用人胎盘微粒体，对Exemestane的体外芳构化酶抑制活性进行了评估。在用50nmol/L雄烯二酮作为底物的研究中，发现Exemestane抑制芳构化酶的活性(IC50为42.5nmol/L)类似于Formestane(IC50为43.7nmol/L)，却要高于可逆的非特异性芳构化酶抑制剂氨鲁米特(IC50为1754nmol/L)40倍。在有NADPH存在下，对Exemestane与芳构化酶的预孵研究显示，该化合物对此酶呈不可逆抑制作用，虽然它使芳构化酶失活速率(t1/2=13.9min)要低于Formestane(t1/2=2.1min),但它们对酶的亲和力是相似的(Ki=26 vs 29nmol/L)，均高于雄烯二桐(Ki=69nmol/L)。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; 在成年雌鼠中，试验了Exemestane的体内活性。通过皮下注射怀孕牝马的血清促性腺激素(PMSG)，激活雌鼠卵巢芳构化酶，当单剂量皮下注射或口服Exemestane后24小时，卵巢芳构化酶活性降低，其ED50值分别为1.8mg/kg和3.7mg/kg。而Formestane皮下注射的活性(ED50=3.1mg/kg)要低于Exemestane，口服效力则更低(ED50＞100mg/kg)，仅能极有限地抑制酶活性。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; Exemestane是选择性芳构化酶抑制剂，体外它对20，22-碳链裂解酶和睾酮5-α降解酶无作用；且对雌激素、黄体酮、糖皮质激素及矿物类皮质激素受体只产生极微弱的亲和力，仅分别为双氢睾酮的0.25%和0.22%。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; 在卵巢被切除并用睾酮治疗的大鼠——绝经后肿瘤模型中，口服或皮注Exemestane，显现出强效抗，7，2-二甲苯并蒽(DMBA)所致肿瘤。在对DMBA所致肿瘤的绝经前大鼠模型进行的试验中，该药的皮下注射显示出高活性，而口服则几乎无活性。这可能是因为给具完整体循环的DMBA肿瘤大鼠口服该药后，由于促性腺激素的分泌——补偿性反馈机制，而部分抵消了其对芳构化酶的抑制作用所致；相反，皮下注射该药所表现的雄激素/抗促性腺激素活性是由于通过促性腺激素增加的反作用而对绝经前肿瘤模型产生抗肿瘤活性所致。Exemestane与他莫昔芬联用治疗DMBA所致乳腺癌大鼠，其疗效比单独用药更为理想。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; 临床研究; 在最初的一项Ⅰ期临床试验中，健康的绝经后受试者分成数组，每组3～4人，单剂量口服0.5～800mg Exemestane后，在连续5～8天里，测血浆雌酮(E1)、雌二醇(E2)、硫酸雌酮(E1S)及尿总E1和E2水平，发现其降低雌激素水平的最小有效剂量为5mg；且25mg剂量组在第三天观察到最大抑制作用：血浆雌激素水平E1、E2和E1S分别降至35%、39%和28%，以及尿雌激素水平E1和E2分别降至20%和25%。这一作用一直维持到第五天。然而直至最大试验剂量800mg，亦未见对皮质醇、醛甾酮、17-羟基黄体酮、DH、EAS、LH和FSH的血浆水平有任何影响及明显的不良反应。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; 对绝经后转移性乳腺癌病人进行的Ⅰ期开标试验初步分析表明，Exemestane的剂量即使超过400mg/d也能被很好的耐受。且即使用低剂量5～6mg/d亦可表现出明显的雌激素抑制作用和作用。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; 一项涉及13名绝经后乳腺癌病人的开标Ⅰ期试验对Exemestane的剂量递增进行了评估。Exemestane的剂量在12周内每2周增加1次；病人一直维持最高可耐受剂量，直至病情恶化(平均63周)；血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮水平的最大抑制(降至治疗前的14.6%、5.8%和8.9%)剂量分别为10、10和25mg/d；尿雌酮和雌二醇的最大抑制剂量分别为5mg/d和50～200mg/d

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; 旨在考察Exemestane用于乳腺癌患者抑制雌激素的最小有效剂量的一项双盲剂量研究显示，该药对20名绝经后晚期乳腺癌病人的雌激素抑制作用呈剂量依赖性，当使用剂量为0.5和1mg时则无效，而2.5和5mg时血循环雌激素水平被抑制并表现出良好的耐受性。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; 一项多中心，多国家的Ⅱ期临床研究考察了178位绝经后晚期乳腺癌病人经口服Exemestane 200mg/d后的疗效，这些患者均先前经他莫昔芬治疗后，再用氨鲁米特，却未控制并恶化。按Peer Review Assessment(PRA)指标评判，其总有效率达28%；另有11%的病人病情得以稳定，并至少持续24周；仅有轻中度的副作用出现，包括恶心、面部潮红、眩晕、虚弱、盗汗、雄激素样症状和水肿，只有2例病人因副作用停止治疗。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; Exemestane以5mg/d为起始剂量时，即显现对血雌激素水平的强效抑制作用，而最大抑制剂量为10～25mg/d。从涉及400多名患者的非对照Ⅱ期临床研究可见该化合物的明显抗肿瘤作用，其有效率达24%，且62名使用氨鲁米特(至少500mg/d)治疗但未控制的病人用该药治疗后，有24%得以病情稳定，并至少持续24周。仅有少于3%的患者因副作用而退出治疗，通常副作用均为中、轻度。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。;;; Exemestane的Ⅲ期临床显示，与醛酸甲地孕酮地标准疗法相，该药更有效更安全，它可使肿瘤恶化及致死的危险分别降低18%和23%，尤其在缩小肿瘤、延长存活期和病情稳定期等方面均要优于标准疗法。目前，Exemestane已以商品名Aromasin在英国和美国获准上市，用于治疗经他莫昔芬的抗雌激素治疗未能有效控制的绝经后晚期乳腺癌患者。

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。北京灵宝科技有限公司可以大量生产。产量 200kg/Year

敬告说明：本公司所销售的产品均不是医药制剂，只做为普通化工产品和API销售和科研试剂用品。且只对企业和公司以及科研院所销售。请购买方对其购买的产品的使用和再销售负全责。My Email: 380721775@qq.com
Our Tel:00861056205725; Fax:00861065763397 My mobil: 0086-13911873657